1.脾胃系统的作用
( 1)胃保护的作用:将75%阳春砂醇提物,相当于5g生药/kg , 15g生药/kg用量，给小鼠灌胃给药,均能抑制小鼠水浸应激性溃疡、盐酸性溃疡和吲哚美辛-乙醇性溃疡的形成,对此3种溃疡模型的抑制率相当,其抑制率均在40% ~ 60% 。道阳春砂粉末混悬液抑制小鼠水浸应激性溃疡的形成相一致。但将阳春砂水煎剂(相当于10g生药/kg )给大鼠灌胃, 未发现抑制大鼠水浸应激性溃疡的形成。而将其十二指肠注射给药,可抑制大鼠幽门结扎性胃溃疡的形成,但不影响大鼠的胃液量、游离酸和总酸的排出量。报道阳春砂挥发油能使乙酸涂抹法制作的大鼠慢性胃溃疡修复:给模型组大鼠采用阳春砂挥发油( 75mg/kg , 125mg/kg , 250mg/kg ) , 连续灌胃14日,其胃溃疡的缩小率分别为25.5%、50.4%和5.6% ;而250mg/kg大剂量组无明显抗溃疡作用。经病理形态学检查,结果显示,低剂量( 75mg/kg )组和中剂量组( 125mg/kg )其溃疡灶表面有不同程度的新生上皮覆盖,炎性细胞明显减少,溃疡底部有明显肉芽组织形成,胃黏膜血管轻度扩张和充血。
( 2 )胃排空的作用:用砂仁水煎剂(相当于2.5g生药/kg )给大鼠灌胃,能显著促进其胃排空,减少其胃内色素残留物,一次给药持续作用6小时以上。用砂仁水提物( 0.2g/kg ) -次性给予灌胃也能显著促进其胃排空。给小鼠连续( 8日或14日)用砂仁水煎剂灌胃都能促进小鼠胃排空，提示 :连续用药机体不会产生药物耐受性。砂仁也是香砂平胃散和术香冲剂促进胃排空的主要成分之一,阳春砂挥发油是促进胃排空的有效部位,但阳春砂及其挥发油在低剂量时促进胃排空,其疗效随剂量增加而促进胃排空的作用则减弱,并逐步转成阻滞胃排空,产生胃潴留。给隔日禁食造成胃潴留的大鼠每日用阳春砂水煎剂(相当于2.5g生药/kg )灌胃,可使模型大鼠低下的胃排空功能恢复正常。其挥发油还可对抗番泻叶促进大鼠胃排空的功能,但挥.发油中的乙酸龙脑酯成分不影响正常小鼠的胃排空[14]。砂仁水煎剂可减少离体大鼠的胃体、胃窦纵行肌和环行肌收缩波的平均振幅,不影响其收缩频率,还可降低离体大鼠幽门环行肌运动指数,并不影响幽门环行肌和胃底肌条收缩频率和张力。
(3)胃肠运动的收缩幅度:阳春砂种子水煎剂(相当于0.5~4.0g生药/L)可增强离体豚鼠回肠节律性收缩幅度和频率,其作用随浓度增大而增强,收缩幅度的增加率高于收缩频率,说明阳春砂可加强豚鼠回肠的收缩力量。绿壳砂(相当于2.5~ 5.0g生药/L )可使离体豚鼠及大鼠肠管收缩加强,增大浓度则肠管收缩受抑制。 砂仁挥发油脂质体混悬液可增强离体兔的回肠张力和收缩频率,不增强收缩幅度”。可是，阳春砂挥发油( 33~ 200mg/L )具有浓度依赖性抑制离体兔空肠自发活动,乙酸龙脑酯为其抑制活性成分。砂仁促进正常或胃猪留动物的胃排空,但对其胃肠推进运动的作用并不一致， 如用砂仁水提物(相当于0.2g/kg) 、 阳春砂75 %醇提物(相当于5g/kg和10g/kg) 。 给小鼠灌肠或者连续使用砂仁挥发油脂质体灌胃10天,钚影响小鼠肠胃的推进率。又如,用砂仁粉末(相当于0.3g、0.6g、 1.2g生药/kg ) 给小鼠灌胃,均可提高其肠胃的推进率。用含0.5%砂仁水提物作为饲料喂养仓鼠30天,并不影响仓鼠食物的摄取量及其体质量,但能显著缩短食物在肠胃道的通过时间,提高粪便的含水量,并显著降低粪便黏多糖酶、β- 葡糖苷酶、β- 葡糖苷酸酶和尿素酶的活性,提高了盲肠短链脂肪酸的含量。推断砂仁可能抑制仓鼠肠道有害微生物的生长并可促进有益菌的生长,有助于肠道健康。( 4 )止泻的作用:给小鼠灌服阳春砂75%醇提物(相当于5g生药/kg , 10g生药/kg ) , 可减少番泻叶性小鼠腹泻的次数,其止泻作用可持续8小时以上,但其小剂量组4小时腹泻次数减少41.4% ,优于大剂量组29.7% [18]。阳春砂挥发油和海南砂挥发油也能显著减少番泻叶性小鼠腹泻的次数。阳春砂挥发油剂量在10mg/kg 30mg/kg、60mg/kg时可延长番泻叶性大鼠腹泻的潜伏期(即推迟稀便出现)还可减少其腹泻的次数。砂仁挥发油中的乙酸龙脑酯也有抗番泻叶性腹泻的作用。蓖麻油系刺激小肠性泻药,刺激小肠弓|起炎症而致泻;番泻叶系刺激大肠性泻药,刺激大肠引起炎症而致泻; 。砂仁具有抗炎作用,对大小鼠溃疡性结肠炎有效 ,也能减轻大鼠小肠吻合口炎症,促进其愈合。因此,砂仁是通过抗炎机制产生抗腹泻作用的。
2.镇痛抗炎作用
( 1 )镇痛:给小鼠灌服阳春砂粉末混悬液( 0.3g/kg , 0.6g/kg , 1.2g/kg ) , 可减少乙酸弓|起的小鼠扭体反应次数,其减少率分别为36.0%、65.5%、 72.9%。用阳春砂75%醇提物(相当于5g生药/kg , 15g生药/kg )给其灌服也能减少乙酸弓|起的小鼠扭体反应的次数,延长热痛刺激引起的小鼠甩尾反应的潜伏期, 3小时的痛阈(潜伏期延长率)分别可提高39.1%和45.9% 。用砂仁水提物(相当于9.3g生药/kg , 18.6g生药/kg )给其灌胃(为LD50的1/10和1/5剂量) , 可减少乙酸引起的扭体反应的次数,延长热痛刺激甩尾反应潜伏期,还可提高小鼠压尾痛反应的痛阈。给小鼠连续3日灌服海南砂挥发油( 0.5ml/kg , 1ml/kg , 2ml/kg ) , 可减少乙酸引起的扭体反应的次数,还可提高其热板法痛阈值(延长舔足反应的潜伏期) 。乙酸龙脑酯是其镇痛活性成分之一,纳洛酮未能减弱乙酸龙脑酯的镇痛作用(2 )抗炎:给小鼠连续3日灌服阳春砂75%醇提物(相当于5g生药/kg , 15g生药/kg ) , 可抑制乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性和角叉菜胶致小鼠足趾的肿胀;也可抑制二甲苯致小鼠耳肿胀的厚度, 4小时平均抑制率分别为37.4%和53.1% 。将其连续4日灌服砂仁水提物(相当于9.3g生药/kg , 18.6g生药/kg) , 可抑制乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性,角叉菜胶致小鼠足趾的肿胀,二甲苯致小鼠耳肿胀等急性炎症,每日将其灌服给药也能降低小鼠滤纸植入性肉芽肿的质量,对小鼠佐剂性足趾的肿胀也有一定的抑制作用[31。连续3日将其灌服海南砂挥发油( 0.5ml/kg , 1ml/kg , 2mI/kg )可对抗二甲苯致小鼠耳的肿胀,其抑制率分别为27%、46%和73% ,也能对抗卡拉胶致大鼠足趾的肿胀,其抑制作用可持续6小时以上。乙酸龙脑酯系挥发油中的抗炎活性成分
(3 )其他:给大鼠连续3日灌服阳春砂75%醇提物(相当于3g生药/kg , 10g生药/kg ) , 其凝血时间分别延长37.9%和41.4% , 还可延长凝血活酶,凝血酶原的时间和电刺激大鼠颈动脉的血栓形成时间。体外实验结果发现,砂仁水煎剂( 0.2g生药/ml )无抗凝血酶的作用。给兔灌服阳春砂粉末(相当于0.6g生药/kg , 1.2g生药/kg )混悬液,结果发现可抑制ADP诱导兔血小板的聚集;给予静脉注射花生四烯酸或胶原-肾上腺素混合液引起血小板聚集、肺微循环堵塞,诱发小鼠突然死亡。预先给小鼠灌服阳春砂粉末混悬液( 0.6g/kg , 1.2g/kg )均能保护小鼠避免急性死亡。用阳春砂水煎剂给小鼠灌胃, 并不影响正常小鼠白细胞计数和微核率,也不影响红细胞计数和血红蛋白值。将其连续6日灌服(相当于1.25g生药/kg，3.75g生药/kg , 6.25g生药/kg )可对抗环磷酰胺引起的骨髓嗜多染红细胞微核率上升并导致白细胞,红细胞计数和血红蛋白值下降。报道经离体兔主动脉条收缩实验结果显示,阳春砂种子团水提物在0.1g生药/ml、0.2g生药/ml、 0.4g生药/ml浓度时 ,可导致去甲肾上腺素或高钾的量一效曲线右 下移和收缩幅度降低,还可抑制在无Ca2 +培养液中去甲肾上腺素诱导血管平滑肌细胞内Ca2+释放所致的短暂收缩(第一相收缩 ),
当培养液复Ca2+时对去甲肾上腺素促进外Ca2+内流所产生的第二-相收缩的抑制减弱,提.示:阳春砂松弛主动脉条作用与拮抗Ca2+有关,其中对电压依赖性钙通道的拮抗作用强于受体操纵性钙通道。
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