延胡索对中枢神经系统的作用？对心脑血管的作用？

文章来源：孙发布日期：2022-08-17 点击次数：(542)次

1.对中枢神经系统的作用

( 1 )镇痛作用:延胡索辛散温通,既能活血又能行气，气行血活,通则不痛,故历来作为止痛要药,被誉为中药中的“吗啡”。其镇痛的主要活性物质为生物碱,其中以四氢帕马J作用最强,延胡索甲素、延胡索丑素次之,但镇痛作用都不及吗啡。目前认为延胡索的镇痛作用机制可能是:①抑制网状结构的激活系统。②阻滞纹状体和伏膈核的D2受体,使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加,通过脑啡肽、内啡肽神经元作用于中脑导水管周围灰质( PAG ) , 再通过PAG-延髓外侧网状旁巨细胞核一脊髓背角神经通路,抑制痛觉从脊髓水平的传入,从而发挥镇痛作用。③I-THP能够改变体内Ca2+的流动,从而影响多种囊泡相关和膜相关蛋白间的相互作用,并影响神经末梢突触囊泡释放神经递质,因此离子通道相关蛋白功能或含量的改变可能与1-THP的镇痛作用相关。四氢帕马J对大鼠慢性压迫背根节神经元形成的慢性腰背痛的镇痛作用研究发现其可抑制神经元异位自发放电并且具有剂量依赖性,这-结果提示四氢帕马丁抑制自发放电可能是延胡索抑制周围神经系统的疼痛机制之一。

( 2 )镇静催眠作用:延胡索及其有效成分四氢帕马丁,对兔、犬及猴均有镇静催眠作用,四氢帕马J能明显降低小鼠自发与被动活动,并可阻断脑干网状结构的一些下行性功能,抑制条件反射,延长环己巴比妥钠的睡眠时间,可对抗小量苯丙胺的兴奋作用,降低大量苯丙胺的毒性。延胡索丑素的镇静、安定作用较乙素弱、癸素则更弱。有报告指出,延胡索中海罂粟碱能延长可溶性环2烯巴妥或水合氯醛引起的睡眠时间。

2、对心脑血管的作用

据《雷公炮炙论》记载: "心痛欲死 ,速觅延胡。”这说明早在五世纪南北朝初期延胡索已开始用于治疗心腹诸痛。现代药理研究认为:延胡索具有扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,抑制血小板聚集,抗心律失常,改善心肌供氧,增加心输出量等药理作用。通过冠状动脉结扎制造大鼠心力衰竭模型,观察延胡索提取物对心力衰竭模型的影响,发现其能减少心肌梗死面积,降低左心室舒张末压,提高左心室内压最大上升速率,并能显著降低左心室/体重比、肺/体重比,抑制神经激素的活性。延胡索碱对预处理大鼠心肌缺血再灌注心律失常的干预作用研究发现延胡索碱预处理能拮抗缺血再灌注引起的心电图S- T段变化,明显降低S- T段抬高的幅度,提示延胡索碱预处理对大鼠心肌缺血再灌注心律失常有一定的拮抗作用。进一步研究发现,延胡索碱药物预处理可降低心肌细胞膜.上型钙通道的开放,抑制胞外钙离子的内流,避免细胞内的钙离子超载,这可能是延胡索碱药物预处理防治再灌注损伤的作用机制。

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