1、抗肿瘤作用
虎杖具有抗多种肿瘤细胞的作用。虎杖提取物可以诱导A549细胞凋亡,将细胞阻滞在G0/G1期,还发现虎杖提取物干预后, caspase-3、caspase-8、caspase-9表达增强, Ki-67、p21ras蛋白随提取物浓度表达均降低(与对照组比较, P<0.01)。成果表明,虎杖提取物及虎杖含药血清对HepG2细胞均有很好的抑制作用,其抑制率随着药物浓度增加而相应增高。虎杖有效成分白藜芦醇抑制活性突出且广泛,对多种肿瘤细胞均有杀伤作用,对肿瘤的起始、促进、发展3个阶段均有抑制作用,可作为天然的化学防癌剂。研究证实,通过体外MT T法测定白藜芦醇对L-02、HepG2、 SHZ- 888、MCF-7/ADM等细胞的抑制作用,并用HE染色法观察其作用MCF-7/ADM细胞48、72小时后的肿瘤细胞形态学变化,实验发现白藜芦醇不仅能特异性的抑制HepG2、SHZ-888的生长,并且首次观察到它对MCF-7/ADM (耐药指数达140倍)的生长起到较强的抑制作用,并且IC50达到56.7mg/L ( 250μmol/L ) , 具有剂量依赖性,而对正常肝细胞毒性很小;同时,还发现白藜芦醇对耐阿霉素的MCF-7乳腺癌细胞有直接的细胞毒性,表明白藜芦醇是虎杖所含的一种活性强、低毒的抗癌物质。发现白藜芦醇可显著抑制小鼠肝癌Hepal- 6细胞增殖,提示白藜芦醇对肝癌细胞具有-定程度抑制作用。,白藜芦醇在较低浓度( 25μmol/L )时,即可诱导胃癌HGC27细胞S期抑制(与对照组，比较，P<0.05 ) ,使S期细胞比例减少,将肿瘤细胞周期阻滞在G0/G1期,抑制DNA生物合成。研究结果表明,白藜芦醇( 25umol/L)作用24小时后,人肾细胞癌786-0的G1期及G2期比例显著下降, S期比例明显升高,将细胞阻滞在S期而诱导细胞凋亡。
2、在心血管方面的作用
虎杖及有效成分具有扩张血管降低血压,保护受损的心肌细胞,改善血流抗血栓作用,改善微循环,拮抗动脉粥样硬化等药理效应。( 1 )扩张血管作用:虎杖扩血管作用的研究较早,报道,其有效成分白藜芦醇苷有显著的扩张血管降压作用。1.71mmol/L白藜芦醇苷可非竞争性抑制去甲肾上腺素收缩家兔离体肺动脉的作用,使去甲肾上腺素量效曲线右移。4.09mmol/L、 5.12mmoI/L可舒张兔离体肺动脉,可舒张兔离体颈动脉,对肺动脉的舒张作用可被受体阻断剂普萘洛尔减弱。
( 2 )对心肌细胞的作用:研究表明,虎杖水煎液对离体心脏的收缩具有明显的增强作用,可能与Ca、a、β受体有关。发现在阿霉素致心肌损伤模型中,白藜芦醇苷能显著逆转阿霉素导致的心肌细胞超微结构的改变,维持心肌细胞结构的完整性。
( 3 )抑制血小板聚集,抗血栓作用:研究结果表明,白藜芦醇苷在小鼠尾静脉注射花生四烯酸方法制作的模型上显示出明显的抗血栓形成作用,具有明显的剂量依赖关系,同时还发现白藜芦醇苷能降低血小板细胞的外钙内流和内钙释放,减少胞内Ca2+的浓度,抑制血小板的聚集。报道应用钙通道开放剂BayK8644做预处理后,完全取消了白藜芦醇苷对颈动脉窦压力感受器反射( CSB )的抑制作用,说明此抑制效应可能是白藜芦醇苷阻断了压力感受器神经元细胞膜.上的阳离子通道,减少了Ca2+内流所致。
( 4)改善微循环,抗休克作用:虎杖有效成分白藜芦醇苷可以显著增强烧伤性休克和失血性休克的心力衰竭症状,加强心肌收缩力, 增加心输出量,并可延长重度失血性休克大鼠的存活时间, 效果优于多巴胺。白藜黎芦醇苷抗休克作用机制可能与调节蛋白激酶C ( PKC )的活性有关,发挥对心肌细胞的保护作用,进而增强心肌的收缩和舒张功能;同时可能通过降低细胞内Ca2+使PKC活性降低,在此基础上还发现白藜芦醇苷可以增加血管内皮细胞NO的表达,说明其可能是通过增加NO的表达量从而在休克中发挥作用的,而且这种作用随着时间和剂量的加大会逐渐增强。
( 5 )抗动脉粥样硬化作用:发现,不同剂量白藜芦醇苷可明显降低高脂血症大鼠TC、TG、HDL-C、LDL-C、 MDA、NO水平,提高高脂血症大鼠血清7YA水平,表明白藜芦醇苷有效调节高脂血症大鼠血脂代谢及纠正自由基代谢紊乱,从而发挥抗动脉硬化作用。白藜芦醇苷治疗组高分辨率超声技术显示斑块总数显著减少,能显著降低血清蛋白阳性表达-1 ( MMP-1 )及MMP-1/蛋白酶组织抑制因子-1 ( TIMP-1 )水平。
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