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厚朴抑菌作用?抗肿瘤作用?

文章来源:孙 发布日期:2022-08-04 点击次数:(159)次

1. 抑菌作用



    厚朴酚与和厚朴酚具有明显抗真菌作用。厚朴酚与和厚朴酚对须癣毛癣菌、石膏状小孢霉、絮状表皮癣菌、黑曲霉、新生隐球菌、白色念珠菌的最小抑菌浓度( MIC )均为5 ~ 100μg/ml。和厚朴酚对牙齿周围的病原菌也具有显著的抑制作用,冯瑾等研究了厚朴活性成分厚朴酚与和厚朴酚对5种致龋菌生长和产酸影响的体外研究,5种致龋菌分别为变形链球菌、血链球菌、内氏放线菌、黏性放线菌和乳酸杆菌。实验结果表明,厚朴酚及和厚朴酚对5种口腔致龋菌具有很强的抑制作用, MIC低至3.9μg/ml。在药物对致龋菌产酸能力的影响研究中发现,厚朴酚及和厚朴酚对致龋菌产酸均有一定的抑制作用,且随着药物浓度增加,抑制作用增强。 Ho KY等人的研究表明,厚朴酚与和厚朴酚对牙周致病菌伴放线杆菌、牙龈卟啉菌、中间普氏菌、藤黄微球菌以及枯草芽孢杆菌的最小抑制浓度为2.5mg/ml ,具有良好的开发牙周保健药物的潜力。构效关系研究表明,联苯不显示活性,厚朴酚与和厚朴酚强大的抗龋齿菌作用是由于联苯环上同时存在亲水的烯丙基和亲脂的酚羟基,因而使其黏附于变异链球菌和其他革兰阳性菌的细胞所致。此外,厚朴酚与和厚朴酚对疮疱丙酸杆菌和颗粒丙酸杆菌也具有强的抗菌活性,其MIC分别为9μg/m|和3 ~ 4μg/ml  , 和厚朴酚对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌抑菌质量浓度在10μg/m以内。



2. 抗肿瘤作用






    厚朴酚与和厚朴酚在体内和体外均被发现可以抑制新生血管及肿瘤生长,并且在有效剂量范围内能够被宿主很好的耐受,其作用机制是在人的内皮细胞通过干扰血管内皮生长因子受体2 ( VEGFR2 )的磷酸化来抑制血管生成厚朴酚(10~ 40μmol/L )可抑制人肺鳞状癌CH27细胞的增殖, 80 ~ 100μmol/L时可诱导其死亡。厚朴酚( 3 ~ 10umol/L )能抑制人癌细胞( COLO-205和Hep-G2 )的增殖100μmol/L时可使COLO-205和Hep-G2细胞出现凋亡[8]。和厚朴酚在骨髓的微环境内能够抑制血管形成,并且能够杀死耐药的多发性骨髓瘤细胞。通过在体外使用人早幼粒白血病细胞系HL- 60进行实验观察到和厚朴酚在小剂量的1 , 25-- _羟维生素D3和全反式维A酸的协同下可以作为细胞分化的强化因子,增强人早幼粒白血病细胞系HL-60细胞的分化作用。