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诃子抗炎和镇痛活性?其他药理?

文章来源:孙 发布日期:2022-09-24 点击次数:(144)次

1、抗炎和镇痛活性



    通过实验证实,诃子含水乙醇提取物能对抗巨噬细胞源性促炎症细胞因子的表达,具有抗炎活性。实验分别采用甲醛和CFA氟试剂使大鼠踝关节致炎,给药后测定关节肿胀度并用ELISA测定血中或关节中TNF-a水平,用免疫组化检测IL-1β、IL-6、 TNF- R1等炎症因子的表达水平。结果显示,诃子含水乙醇提取物与对照组比较,能显著抑制甲醇和CFA氟试剂处理的大鼠关节肿胀,降低血中TNF- a的水平,并减少关节滑液中IL-1β、IL-6和TNF-R1的表达。 体外细胞试验也证实,诃黎勒酸具有同时抑制炎症发生过程中的关键性酶一5- 脂氧合酶( 5-LOX )和2-环氧合酶( COX-2 )活性的能力,从而减轻炎症反应,其IC50值分别为( 2.1+0.057 ) μmo|和( 0.92 +0.011 ) μmol ,诃黎勒酸同时还显示出一定的抗细胞增殖活性能力采用小鼠尾部浸润法研究了诃子的镇痛作用,比较了4种不同溶剂(石油醚、氯仿、乙醇和水等)提取物的镇痛效果,并考察了剂量相关性( 100mg/kg , 200mg/kg , 400mg/kg , 800mg/kg)。结果,只有乙醇提取物部分显示出镇痛效果,且存在剂量相关性,但镇痛效果不及阳性对照药物喷他佐辛,当诃子大剂量( 800mg/kg )使用时具有一定的镇痛活性。


2、其他药理


    活性诃子还具有抗胆碱酯酶活性、抗胃溃疡、抑制细胞色素P450酶等生物活性。从诃子中分离得到1 , 2, 3, 4 , 6-五-O-没食子酰β-D-葡萄糖苷,对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶均有抑制作用,提示诃子可用于治疗老年痴呆症。研究了诃子含水乙醇提取物对幽门结扎大鼠的胃液分泌、胃液pH值以及胃中总酸浓度和游离酸浓度的影响。结果显示,诃子可以通过降低胃液分泌,提高胃中pH值和降低胃中总酸以及游离酸的浓度,从而提示诃子可用于胃溃疡的治疗。采用肝微粒体实验考察了诃子含水乙醇提取物对P450酶系的影响,发现诃子含水乙醇提取物能抑制P 450酶的活性,提取物的抑制效果强于没食子酸单体,但不及阳性对照药酮康唑。