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淅母对中枢神经系统的药理作用?淅母其他方面的初步药理作用?

文章来源:孙 发布日期:2022-06-29 点击次数:(418)次

1、对中枢神经系统的药理作用




    张昌绍指出贝母有中枢抑制作用。浙贝母碱和去氢浙贝母碱在2mg/kg的剂量下能够减少小鼠自发活动,并能对抗咖啡因所致的活动次数增加,与氯丙嗪有协同作用,两者还能延长小鼠戊巴比妥睡眠时间及提高睡眠率,对小鼠腹腔注射HAc所致的扭体反应也有抑制作用。熊玮等发现贝母醇提物能明显提高小鼠常压耐缺氧能力,即能降低组织对氧的需要量,这对哮喘病患者也是有利的。





2、其他方面的初步药理作用





( 1 )对兔瞳孔的扩瞳作用:贝母总碱对兔噇孔有明显扩张作用,其作用强度与阿托品间无显著性差异(P>0.05) [16]
( 2 )抑菌作用:实验表明[17],贝母碱对卡他球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌有抑制作用,去氢贝母碱对卡他球菌、金黄色葡萄球菌有抗菌活性。虽然贝母的抗菌活性弱,但是对于治疗呼吸道感染是有帮助的。
( 3 )抗炎和抗腹泻作用:最近报道腺苷尚能活化白细胞上的AZ受体,有效地阻止PAF诱导的白细胞一一内 皮细胞黏附而参与抗炎过程,提示贝母可能有抗炎作用。有研究表明,浙贝母具有较强的抗急性渗出性炎症作用,可能是其散结解毒、治疗
呼吸道炎症以及疮疡肿毒的部分药理学基础,被小肠吸收后锐减番泻叶到达大肠的药量,从而对番泻叶性腹泻有一定抑制作用。
(4)镇痛和抗溃疡作用:局部溃疡的形成是胃壁组织被胃酸和胃蛋白酶消化的结果,这种自我消化过程是溃疡形成的直接原因, 实验表明 ,浙贝母醇提物依赖性的抑制小鼠水浸应激性溃疡和盐酸性溃疡形成。
( 5 )对细菌或白血病细胞多药耐药的逆转作用:贝母素甲盐酸盐通过抑制耐药菌主动外排机制,增加耐药金黄色葡萄球菌内抗生素的蓄积水平,发挥逆转细菌耐药作用浙贝母碱除能作用于经典机制的耐药细胞株562/A02 ,尚能作用于以MRP升高为主要耐药机制的耐药瘤株HL260/Adr ,而且,对两者的作用活性相近,这一结果表明 ,与现有逆转剂化学结构完全不同的浙贝母碱可能具有更为广泛的多药耐药逆转活性。实验结果表明,浙贝母碱在体外具有逆转肿瘤细胞多药耐药活性,是首次发现的具有逆转肿瘤细胞耐药活性的甾类生物碱,浙贝母碱至少能够作用于两种机制不同的多药耐药细胞,从功能特点和化学结构上属于新一多药耐药逆转剂,浙贝母碱逆转多药耐药的作用机制可能与增加耐药细胞内抗癌药物浓度,抑制耐药细胞PZgp蛋白表达有关( 6 )抗肿瘤作用:逆转肿瘤细胞多药耐药是抗肿瘤药理研究方向之一 。多药耐药也称多虫药物抗药性( multidrug resistanee , MDR ) , 是指肿瘤细胞在对一种抗肿瘤化疗药物产生耐药性的同时,对同类药物甚至对结构与作用机理不同的药物也产生耐药性。
从浙贝母中提取的有效活性成分贝母素甲和贝母素Z具有逆转白血病/肿瘤细胞的效应,在无明显细胞毒剂量下,可使阿霉素对耐药白血病/肿瘤细胞的杀伤活性提高5 ~ 10倍,不但具备明确的多药耐药逆转剂的特征,而且在化学结构上属异甾类生物碱中的瑟文类生物碱,完全不同于钙离子拮抗剂,免疫抑制剂和其他现有的耐药逆转剂,具有作用靶点广泛、化学结构独特的特点[24]。浙贝母碱的盐酸盐在体外MTT细胞毒实验中能逆转肿瘤细胞耐药性,能直接抑制P-gp糖蛋白表达,明显提高由P-gp糖蛋白介导的耐药肿瘤细胞内抗癌药物浓度。研究中发现浙贝母散剂还可逆转白血病患者P-gp糖蛋白、多药耐药相关蛋白,肺耐药蛋白高表达,而且在与化疗药物合用时,仍能逆转P-gp糖蛋白的高表达,这些均显示了中医药在肿瘤多药耐药领域的优势。