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黄芩抗肿瘤作用?神经保护作用?

文章来源:孙 发布日期:2022-07-28 点击次数:(251)次

1、抗肿瘤作用



    黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷、木蝴蝶素A等均可有效抑制肿瘤细胞的增殖,且对正常上皮、外周血和骨髓细胞几乎没有毒性。黄芩素通过抑制信号转导分子蛋白激酶B ( AKT )、糖原合成酶激酶( GSK3β )、细胞外信号调节激酶( ERK)、P38、NF-KB来抑制细胞增殖,通过调节细胞周期蛋白B1 ,细胞周期蛋白D1使细胞周期阻滞。黄芩素可抑制B淋巴细胞瘤2蛋白( Bcl-2 )、caspase-3 ,促进P53、Bax蛋白表达,诱导人肺癌细胞H460周期阻滞和凋亡。黄芩苷通过促分裂原活化蛋白激酶( MAPK )信号通路,下调基质金属蛋白酶-2 ( MMP-2 )、MMP-9、尿激酶型纤溶酶原激活物( uPA )和其受体( uPAR )的表达,抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞的迁移、侵袭和转移汉黄芩素能抑制血管内皮生长因子( VEGF )引起的ERK , AKT和P38蛋白的磷酸化,抑制胃癌裸鼠的肿瘤增殖和肿瘤血管生成。汉黄芩素可上调磷酸化蛋白激酶Cδ和P21的表达导致细胞在G1期被阻滞,诱导人类白血病细胞U-937粒细胞性分化。汉黄芩苷能调节ERK和P38信号通路,抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白( mTOR )和P7-S6激酶来|发细胞自噬。木蝴蝶素A可上调磷酸化的细胞周期检测点激酶( P-CHK2 )和P-P53表达,下调NF-KB活性,降低P-糖蛋白的药物外排功能,逆转乳腺癌细胞MCF- 7的耐药性,提高细胞内药物浓度。


2、神经保护作用



    黄芩水提物可治疗脑内出血大鼠的血脑屏障的损伤,并且对血脑屏障损伤造成的中风及脑创伤有一定保护作用 [29]。黄芩素能调节谷氨酸( GIU )和氨基丁酸( GABA )之间的代谢平衡,阻滞细胞色素氧化酶亚基mRNA在丘脑核中的表达,明显抑制GIU诱导的胞内钙的增加,减轻大鼠肌肉震颤,缓解震颤主导型原发性帕金森病E46是核突触蛋白( a-syn )的突变位点,可以导致家族性帕金森症和路易体痴呆,黄芩素能抑制神经细胞PC12线粒体去极化,减弱蛋白酶体抑制, E46K突变位点聚集和E46K诱导的细胞毒性[31] ,有望预防或治疗神经退行性疾病,如帕金森病。黄芩苷能够改善中枢神经系统活动,如保护癫痫发作弓|起的脑损伤 , 促进神经分化。黄芩苷同时能抑制COX- 2表达,减少PGE2的释放,产生抗抑郁作用 ;并且可抑制TolI样受体2/4 ( TLR 2/4 )通路,抑制TLR 2/4、NF-KB、 iNOS、 COX- 2的表达,降低TNF-a、IL-1β含量,改善永久性脑缺血[35]。汉黄芩素通过促进神经前体细胞在体内和体外的分化,保护神经元在大脑的损伤。木蝴蝶素A能够改善小胶质细胞诱导的神经退行性疾病。木蝴蝶素A-7-葡萄糖醛酸苷可阻滞iNOS.与PDZ结构域的结合,具有神经保护作用